Лерканидипин препарат третьего поколения для лечения гипертонии

Торговая марка «» по 10 и 20 мг, лерканидипин – относительно новый на рынке России препарат, который после серьезных клинических исследований в учебном научном медицинском центре УД Президента РФ, стал широко применяться медиками для лечения гипертонии разной степени тяжести и баланса артериального давления.

Содержание

Понятное описание лечебного воздействия

Это лекарство липофильно — все компоненты препарата растворимы в жирах и имеют свойство накапливаться в липидной мембране клетки. Поэтому лекарственное воздействие длительное – в течение суток.

Прием препарата во врем еды с продуктами, насыщенными жирами, усиливает всасывание активных компонентов в четыре раза. Поэтому, во избежание передозировки необходимо принимать лекарство до еды за 15 – 20 минут.

Так как поступление в кровь лекарственных веществ длительно, то принимать нужно один раз в сутки, желательно в одно и то же время (утром или вечером).

Время приема лекарства выбирается индивидуально и зависит от самочувствия больного. Если резкие скачки АД наблюдаются ближе к вечеру, то прием лекарства назначают на 18 часов.

Сравнение Лерканидипина 10 мг с аналогами дешевыми этой лекарственной группы (нефидипин или амлодипин) показывает снижение негативных побочных эффектов, особенно отеков, в десять раз.

При длительном применении наблюдается следующее фармакологическое действие леркаминидипина:

1. Изменяется и значительно замедляется патология стенок сосудов, вызванная стойким повышенным АД – лекарство снижает гипертрофические процессы мышц стенок сосудов и эндотелиальную дисфункцию;
2. Благодаря торможению окислительных стрессов и ослаблению суживающего воздействия наблюдается стойкое антиишемическое воздействие препарата и устойчивый кардиопротективный эффект;
3. Исследования показывают, что у людей пожилого возраста при регулярном приеме медикамента стимулируется и улучшается кровоток в сосудах мозга;
4. Прямого влияния на липидный состав компоненты лекарства не оказывают, но эффективно предупреждают развитие атеросклеротических процессов;
5. Антиатерогенное действие компонентов не зависит от уровня артериального давления и уровня липидов;
6. Длительный прием леркаминидипина не провоцирует тахикардию (повышенное сердцебиение);
7. Отдельно важно отметить устойчивый нефропротективный эффект – защита почек от негативных последствий резких скачков или повышения АД;
8. Важно отметить селективное (избирательное) действие компонентов (особо нифедипина) – не затрагивает миокард, направленное воздействие на кровеносные сосуды.

Именно по этой причине отмечается малый процент отрицательных побочных эффектов при длительном приеме этого лекарства — отеки, головные боли, повышение сердцебиения, аллергические реакции.

Лерканидипин рлс – блокирование кальциевых каналов, аналогичное действию производных дигидропиридинового ряда препаратов. Эффективно нормализует трансмембранный переток кальция в кардиомиоциты и в клетки мускулатуры кровеносных сосудов.

Лечебный эффект обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы кровеносных сосудов и снижением ОПСС.

Препарат пролонгированного антигипертензивного воздействия. Высокая селективность исключает разрушительное инотропное действие компонентов лекарства.

Препарат третьего поколения – многие побочные эффекты устранены

Группа лекарств – антагонистов кальция второго поколения, которые ранее назначались для нормализации АД и лечения стойкой гипертонии, вызывали у пациентов частые отеки голеней и стоп и проблемы с работой почек.

Леркамен – препарат третьего поколения. Тестирование, клинические и лабораторные исследования доказывают, что в этом лекарстве практически отсутствуют серьезные побочные эффекты при длительном применении:

• Частота отеков при длительном лечении наблюдалась всего у пяти процентов пациентов;
• Головные боли и частые головокружения – у трех процентов пациентов в исследуемой группе;
• В старшей возрастной группе пациентов наблюдается улучшение интеллектуальных и мнестических показателей;
• Постепенный лечебный эффект не вызывает большой симпатической активности, повышение уровня норадреналина не наблюдается;
• Нефропротективное действие – повышения внутриклубочкового давления в почках и развития нефроангиосклероза при длительном применении «Леркамена» не наблюдается. Проникновение компонентов лекарства в ткани почек оказывает лечебное действие на афферентную артериолу и вызывает снижение внутриклубочкого давления. Клинически доказано эффективное нефропротективное действие препарата, не уступающее ингибиторам АПФ.

Препарат можно назначать пациентам с хроническими болезнями почек и хроническое почечной недостаточностью. Хотя на Лерканидипин цена выше, но высокая стоимость компенсируется полным отсутствием отрицательного действия на почки.

• При длительном лечении отмечается рост клиренса креатинина и снижение показателей уровня холестерина.

Чаще всего применение «Леркамена», как и других БКК – это профилактика и лечение АГ, особенно на фоне стабильной стенокардии. При лечении гипертензии важно то, что препарат оказывает дополнительное антиишемическое и антиатерогенное действие, наблюдаются устойчивый вазо-, нефро- и кардиопротективный эффект. Эти факты подтверждены клиническими исследованиями пациентов разных возрастных групп.

Влияние на органы-мишени при артериальной гипертензии

При клинических исследованиях «Леркамен» в разных возрастных группах пациентов наблюдается следующее устойчивое действие:

1. Снижение артериального давления не только при измерении показателей в плечевой артерии (стандартное измерение), но и снижение центрального АД аорте, что значительно снижает риски неблагоприятного результата лечения;
2. У больных старше 60 лет не наблюдается при длительном лечении изменения уровня систолического и пульсового АД, при устойчивом снижении центрального артериального давления и снижении индекса аугментации;
3. Сосудистое сопротивление в артериях верхних и нижних конечностях снижается, но достигает уровня показателей полностью здорового человека;
4. Уменьшение индекса массы миокарды левого желудочка – при комплексном лечении с гидрохлортиазидом в течение полугода – показания к лечению ГЛЖ доказаны клинически.

Читайте также:  Диуретик Амилорид от повышенного давления и отечности

Этот препарат по комплексному воздействию – один из самых лучших в лечении АГ у больных с ИБС. Он оказывает отличный эффект в лечении стенокардии, не влияет на частоту ишемических приступов.

Переносимость и возможные побочные эффекты

У незначительного процента группы исследуемых пациентов разного возраста могут наблюдаться следующие отрицательные эффекты при приеме «Леркамена»:

• Резкое и избыточное снижение АД и резкая симпатическая активация могут вызвать – появление слабости, головокружения и учащение сердечного ритма;
• Риск развития отеков конечностей – 5 процентов, зависит от общего состояния больного и индивидуальной реакции на компоненты препарата;
• При метаболическом синдроме побочные эффекты наблюдаются у небольшого процента больных, переносимость намного лучше, чем при лечении группой медикаментов амлодипина;
• При лечении детей с патологией почек наблюдается лучшая переносимость «Леркамена», вне зависимости от пола, в лекарственной дозе 2 мг на килограмм массы тела.

Медленное нарастание лечебного антигипертензивного воздействия показано пожилым людям для лечения изолированной АГ, так как препарат имеет ряд положительных клинических эффектов:

1. Нефропротекция;
2. Уменьшение показателей ГЛЖ;
3. Устойчивое снижение и нормализация центрального АД;
4. Повышение эластичности сосудов.

Отличная переносимость лечения «Леркаменом» обусловлена отсутствием симпатической активации, что характерно для препаратов третьего поколения.

Максимальный лечебный эффект достигается на второй – четвертой неделе приема медикамента, поэтому дозу 10 мг целесообразно увеличивать не раньше, чем через две недели, руководствуясь анализами и общим состоянием больного.

Лерканидипин аналоги

При выборе аналога нужно понимать, что фармацевтическая промышленность постоянно работает над снижением побочных эффектов лекарств, поэтому лекарства третьего поколения для лечения АД и гипертонии на порядок выше по безопасности и количеству отрицательных эффектов.

Например, левоамлодипин уже давно не применяется в Европе и в США, в Японии и Израиле. В этом препарате удаление изомера из состава молекулы с одной стороны делает лекарство намного дешевле, но, такое удаление анти-и антеросклеротическое воздействие препарата снижает до нуля.

С удешевлением лекарств и изъятием в процессе производства эффективных изомеров, снижаются органопротективные свойства препаратов, и они предотвращают побочные эффекты аналогично давно устаревшим клофелину и резерпину, которые в РФ давно сняты с производства.

Стоимость лекарств существенна для многих пациентов, поэтому многие, особенно пожилые люди, стараются выбирать аналоги по бюджетной цене, так как лечение повышенного давление отличается длительностью и систематичностью.

Препарат «Лерканидипин» — аналоги российские, аналогичные по лечебному воздействию

Рассмотрим препараты, которые значительно ниже по цене, чем «Леркамен», важно оценить все преимущества и серьезные недостатки.

«Нифедипин»

Самые популярные лекарства на основе нифедипина – «Коринфар», «Кордафен», «Кордипин», «Кордафлекс», «Фенигидин», «Нифекард».

Коринфар

Кордафен

Кордипин

Кордафлекс

Фенигидин

Нифекард

Маркировка в названии «ретард» или «XL» обозначает, что действие лекарства замедлено и принимать его нужно реже, в среднем 1 или 2 раза в течение 24 часов.

Нифедипин — популярный и недорогой дженерик. Форма выпуска – 10 и 20 мг, с ретардными аналогами замедленного действия. Активное вещество разрушается под действием света, поэтому препарат не применяется парентерально (подкожно, внутримышечно и внутривенно).

Это самый первый лекарственный препарат блокаторов кальция. Он расширяет перефирические сосуды кровеносной системы, но не действует непосредственно на сердце.

Преимущества дженериков нифедипина:

• Кровеносные сосуды расширяются, сердечные в том числе, а влияние на сократимость миокарда минимально;
• Не снижает ЧСС и не оказывает воздействия на AV-проводимость;
• Можно сочетать с бета-адреноблокаторами.

Но есть и серьезные противопоказания, которые важно учитывать, назначая это лекарство.

Серьезные побочные эффекты

Снижение артериального давления достигается путем повышения концентрации адреналина и норадреналина, что увеличивает ЧСС и повышает возбуждение миокарда – как следствие диагностируется аритмия в работе сердечной мышцы.

После действия медикамента сосуды расширяются и АД понижается, что приводит к антиангинальному эффекту – снижению нагрузок на сердце. Но этот положительный показатель полностью нейтрализуется ростом ЧСС. Рекомендуется назначать лечение нефидипином в сочетании с бета-адреноблокаторами, которые снизят ЧСС и понизят уровень АД.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе сердца этот препарат противопоказан, так как нифедипин, особенно быстродействующие формы, вызывают возбудимость миокарда, способствуют увеличению тахикардии и частоту сердечной аритмии. Все эти негативные побочные действия вызывает повышенная активность симпатоадреналовой системы при регулярном, и даже разовом, приеме препарата.

Надо отметить и другие недостатки этого лекарства:

1. Действие нифедипина непродолжительно, до 6-ти часов, поэтому его надо принимать до 4-х раз за сутки, что неудобно и пациенты часто пропускают время приема;
2. По причине частого приема и большого количества отрицательных показаний препарат не назначают для длительного лечебного процесса;
3. Ретардные формы выпуска нифедипина назначаются только в комплексе с бета-блокаторами для краткосрочного лечения гипертензии.

Для длительного лечения гипертонии нужно выбирать безопасные препараты третьего поколения, которые стоят ненамного дороже.

В основном нифедипин и дженерики могут быть назначены для краткосрочного купирования гиперкриза. Эффект при сублигвальном применении 10 мг («под язык) наступает быстро – в течение 15 минут максимум.

Читайте также:  Коринфар — инструкция по применению четко прописывает, при каком давлении принимают данный препарат

Если прием этого лекарства был вынужденным, до приезда скорой, то важно после проконтролировать изменения АД, которые могут наблюдаться у пациентов со следующими патологиями:

• Атеросклероз, вызывающий сужение сонной артерии (стеноз);
• При инфаркте миокарда, так как кровоснабжение напрямую связано с давлением в сердечных артериях, а при снижении АД ухудшается снабжение кровью непосредственно миокарда.

С осторожностью назначать пациентам с низким артериальным давлением (ниже 100) и при диагностике аортального стеноза.

Возможные серьезные побочные действия (парадоксальные):

1. Повышается кратность приступов стенокардии;
2. Диагностируются эпизоды ишемии миокарда.

У небольшой группы пациентов диагностируется при приеме препарата резкий подъем артериального давления и учащение приступов стенокардии.

«Амлодипин»

Второе поколение группы нифедипина, в котором учтены и убраны многие отрицательные побочные эффекты:

• Длительное действие – прием лекарства один раз в сутки;
• Антиангинальный эффект и устойчивое понижение АД;
• Не повышает частоту сердечных сокращений;
• Замедляет процессы развития старческого атеросклероза.

Если сравнивать «цену – эффективность», то вполне достойный препарат, но есть и серьезные побочные эффекты, которые наблюдаются у 40 процентов больных. На «Лерканидипин» 10 мг цена в четыре раза выше, чем на «Амлодипин», но и побочных отрицательных реакций практически не наблюдается.

Через две недели приема, появляются отеки верхних и нижних конечностей, в основном стоп и голеней, которые абсолютно не связаны с сердечной недостаточностью. Устранение таких отеков назначением мочегонных препаратов не показало эффективности. Только отмена приема «Амлодипина» может устранить проблему.

Аналог «Амлодипина», который не вызывает отечности – «Левамлодипин», торговая марка «ЭсКорди Кор».

Это лекарство – современная смесь в равной пропорции двух изомеров – право- и левовращающегося. За все положительные эффекты препаратов для лечения гипертонии отвечают левовращающиеся изомеры. Они входят во взаимодействие с рецепторами в тысячу раз быстрее, чем правовращающиеся изомеры.

Международное наименование левовращающегося изомера з левамлодипин. Именно поэтому препарат под одноименной торговой маркой показывает меньшее количество побочных эффектов при длительной терапии гипертензии, а дозировка в два раза меньше.

Отеков при приеме Левамлодипина у пациентов наблюдается ничтожно мало – на уровне 2 процентов.

В РФ под торговой маркой «ЭсКорди Кор» зарегистрирован только один препарат, аналогичный по лекарственному действию «Левамлодипину». Средняя стоимость в аптеках России – 300 рублей.

Вывод и замечания врачей

Если сравнивать и выбирать более дешевые аналоги, очень важно учитывать состояние, возраст и общее состояние пациента. Для достижения быстрого эффекта при скорой медицинской помощи вполне можно разово воспользоваться группой Нифедипина. Но, назначая длительный курс лечения этими дженериками второго поколения важно наблюдать за изменением состояния больного в течение двух недель, чтобы предупредить:

1. Отечность конечностей;
2. Проблемы с миокардом;
3. Резкие скачки артериального давления.

Для длительно применения по качеству – это однозначно «Леркамен», а по анализу показателей цена – эффективность – побочные неблагоприятные эффекты лидирует «ЭсКорди Кор».

При любом длительном лечении любыми медикаментами важно соблюдать прописанную диету и не экспериментировать с дополнительным приемом других лекарственных средств. Часто встречается, что при самолечении пациенты усугубляют свое состояние, а иногда доводят и до критического. Важно помнить, что некоторые активные вещества лекарств абсолютно не сочетаются и могут при взаимодействии, или при передозировке, привести к летальному исходу.

Экономия на хороших лекарственных препаратах во многих случаях заставляет потом платить больше и лечить серьезные сопутстсвующие осложнения.

«Леркамен» или лерканидипин – отзывы пациентов