Подробное описание лекарственного препарата Метопролол

Услышав название лекарства с окончанием на «-олол» пациенты со стажем и врачи невольно ассоциируют его с бета-блокаторами. Ассоциации справедливы. Именно в эту группу входят «ололы», и не только они. Метопролол занимает среди немалого количества препаратов группы свое законное место.

Препарат известный, нужный, имеющий ценное лечебное действие. Отличия свои – химические и по типу биологического действия, метопролол от сородичей по группе имеет, часто превосходя их по некоторым параметрам. Есть у препарата и аналоги внутри группы, но обычно каждый бета-блокатор индивидуальность свою сохраняет, имея массу приверженцев. Метопролол – не исключение.

Содержание

Действие препарата

Лекарство метопролол знакомо пациентам, имеющим проблемы с сердечным ритмом. Если ЧСС внезапно возрастает до труднопереносимых величин, давление «зашкаливает», а справиться самостоятельно человеку не удается, он вызывает «скорую». Фельдшеры часто прибегают к спасительной помощи метопролола, вводя его внутривенно.

Минут за десять препарат поворачивает вспять опасные процессы.

Сначала он «придерживает лошадей» – не дает пульсу идти вразнос, учащаться еще больше. Потом потихоньку сбавляет обороты измученного миокарда. Пульс урежается, снижается артериальное давление. Состояние стабилизируется. Пациент и врач понимают: опасность миновала.

Фармакологическая группа

Группа метопролола – селективные бета-адреноблокаторы, называют эту группу еще «блокаторы бета-адренергических рецепторов», что тоже правильно. (Не путать с аббревиатурой БАР – это другая группа, блокирующая ангиотензиновые рецепторы). Принятое в медицине написание по-латыни представит препарат так: Metoprolol.

Торговое название у большинства производящих препарат фирм разных стран одинаково. Оно совпадает с действующим веществом: метопролол, МНН – тоже такое же. Иногда фирма добавляет в название обозначающее принадлежность к ней слово (метопролол зентива, Словения), что не означает смены составляющих: таблетки те же.

Выпускают препарат Россия, Германия, Израиль, Словения, Болгария, Сербия.

Избирательные (селективные) бета-блокаторы – группа важная, пока что незаменимая в терапии высокого АД.

Особенно – сочетающегося с аномально увеличенной ЧСС и выраженными осложнениями на сердце.

Достойной замены бета-блокаторам, даже когда ЧСС пациента нормальная или снижена, фармацевты пока не нашли.

Механизм действия Метопролола

Кардиоселективный бета-блокатор действует аналогично другим препаратом группы, как и предусмотрено его создателями. Относится метопролол к подгруппе, блокирующей бета-адренорецепторы первого типа: β1-адренорецепторы. То есть работает лекарство только с кардиологическими проблемами и регулирует АД. Вторую группу рецепторов, отвечающую за дыхание, репродуктивные функции, регуляцию (ОПСС) – состояния периферических сосудов (β2-адренорецепторы), метопролол обходит. Слаженной работе организма действие препарата никак не мешает.

Задача бета-адреноблокатора метопролола воздействовать на рецепторы первого типа раньше, чем, в случае стрессового воздействия, их достигнет адреналин или норадреналин. Гормоны эти организм перевозбуждают, приводят в состояние «действовать немедленно». А современный образ нашей жизни «бить или убегать», как предназначено данными нейромедиаторами, обычно не требует. Это древняя программа, заложенная природой. Сейчас нам ситуация бьет, вероятней, по нервам, на дерево от этого немедленно взбираться не следует. Эволюция эту необходимость нам отменила, а программа, стимулирующая действие, взбудораживание, повышенную активность систем – осталась.

Поэтому гормоны-стимуляторы, не сгорая в действии (нет их нейтрализации физической повышенной активностью), бьют по здоровью изнутри. Напряжение есть – разрядки нет. Человек наделен разумом, он создал группу препаратов, пресекающих ненужное возбуждение. Представитель группы – метопролол, бета-адреноблокатор, спасающий жизни.

Блокируя «беспокойные» рецепторы, метопролол защищает от критического повышения давления и перегрузки миокарда.

ЧСС если и повышается, то умеренно, АД – тоже. Снижается кислородная потребность миокарда, не допускается его голодание. Фаза расслабления сердечной мышцы – диастола – удлиняется. В этот момент сердце наполняется новой порцией крови, без перенапряжения (улучшение перфузии миокарда). Она достаточна для питания миокарда. Увеличивается продолжительность жизни, улучшается ее качество.

Форма выпуска, состав, свойства

Выпускается препарат в таблетированной форме. Цвет не чисто белый: допускается желтоватый оттенок или сероватый.Таблетки с фаской, разных дозировок: 25, 50, 100 мг – по количеству действующего начала (метопролола). Содержится метопролол в таблетках в связанной форме, соединение его – метопролола тартрат. Есть и другая формула – метопролола сукцинат.

Они отличаются не только названием. Первый (тартрат) – лекарство короткого действия, хотя и присутствует в организме сутки – до 24 часов. Формула обеспечивает быстродействие – уже через 15 минут фиксируется снижение артериального давления. Влияние этого вещества обеспечивает сначала понижение систолического (верхнего) показателя АД. Пик действия приходится на шестой час от приема, затем оно ослабевает. Диастолическое давление реагирует на препарат снижением только при регулярном приеме длительное (несколько недель) время.

Метопролола сукцинат – пролонгированное вещество, оно работает дольше, это указано и в инструкции по применению. Защищает до следующего приема. Высвобождение действующего начала происходит медленно, длится – больше суток.

Метопролол ретард содержит именно эту форму – сукцинат, за счет длительности высвобождения активного компонента препарат – пролонгированный. Все это время лечебное действие сохраняется на оптимальном для конкретного пациента уровне.

Помимо действующего начала, метопролола тартарат, таблетка включает наполнители, несущие дополнительные функции:

• Магния стеарат – соединение стеариновой кислоты с магнием, одна из добавок класса E (E572). Это стабилизатор, удерживающий лечебный компонент нужное время «в форме». Повсеместно применим в фармацевтике. В количествах и состоянии компонента лекарства магния стеарат безопасен. Более того – лечебен. Положительно влияет практически на все главные системы организма: нервную, пищеварительную, эндокринную, сердечно-сосудистую.
• Диоксид кремния – энтеросорбент.
• Лактозы моногидрат – подсластитель и наполнитель.
• Крахмал картофельный – наполнитель.
• Карбоксиметилкрахмал натрия – эмульгатор (загуститель).

Читайте также:  Нимодипин — преимущества и правила применения

Фармакокинетика

Преобразование лекарства, метаболизм его, происходит в печени. Проходя этот барьер, метопролол становится более доступным, всасывание (абсорбция) его почти полное – более 90%. Отработав, метаболит выводится – почками. Выводится тоже – почти весь.

Интересный фактор: метопролол лучше усваивается в присутствии пищи