Апровель – эффективный препарат в борьбе с артериальной гипертензией, является антагонистом рецепторов ангиотензина II. Под воздействием препарата АД эффективно снижается, при этом частота сердечных сокращений остается без изменений. Международное название средства – Ирбесартан, одноименно основному действующему компоненту.
Как проявляется эффективность лекарства у разных категорий пациентов, и о каких мерах предосторожности стоит знать? Безопасно ли комбинировать Апровель с другими медикаментозными средствами, и какими могут быть побочные эффекты?
Содержание
Состав
Таблетки Апровель овальные, выпуклые с двух сторон, покрыты почти белой пленкой. С одной стороны выгравированы цифры 2873, с другой – изображение сердца. Ирбесартан выступает в роли ключевого действующего компонента, дозировка которого может составлять 150 или 300 мг на таблетку.
Согласно сведениям РЛС, Апровель содержит следующие вспомогательные компоненты:
- Кремнезем;
- Магниевая соль стеариновой кислоты;
- Протектор эпителия роговицы;
- Solutab;
- МКЦ;
- Молочный сахар.
Фармакодинамика
Ирбесартан выступает в роли антагониста рецепторов ангиотензина ІІ селективного типа. Фармакологическая активность никак не зависит от метаболической активации. Ангиотензин II входит в механизм развития гипертонии и считается одним из основных составляющих РААС. Также участвует в гомеостазе натрия.
Рассматриваемое действующее вещество направлено на подавление важных физиологических функций ангиотензина II, при этом путь его синтеза или источник не имеют значения. Речь идет первостепенно об альдостероносекретирующем и сосудосуживающем действии. Агонистическая активность к АТ1-рецепторам отсутствует, сродство с ними намного выше, чем с АТ2-рецепторами.
Ферменты РААС не ингибируются, также вещество не воздействует на ионные каналы или рецепторы прочих гормонов, которые являются составляющими гомеостаза натрия и стабилизации артериального давления. Благодаря подавлению АТ-1 рецепторов в цепочке ренин-ангиотензин прерывается связь, из-за чего содержание ангиотензина ІІ и ренина в плазме повышается. Основной компонент имеет следующие особенности:
- Следование рекомендуемой дозировке позволяет снизить содержание альдостерона в плазме, при этом концентрация калия в крови не изменяется;
- Содержание триглицеридов в кровяной сыворотке также почти не изменяется, как и концентрация глюкозы или ХС;
- Скорость выведения почками мочевой кислоты не изменяется, как и ее количество в кровяной сыворотке.
Через 6 недель терапии можно наблюдать максимальный эффект препарата, который становится существенным уже ко второй неделе лечения. При этом проявляется данное действие даже после первого приема таблеток. Рассматриваемый эффект может сохраняться на протяжении более 12 месяцев. Если препарат принимался единожды, антигипертензивное действие напрямую зависит от принятой дозировки, если она не превышает 900 мг.
Тиазидные диуретики и Апровель не искажают действие друг друга.
Если лечение только Апровелем не оказало должного эффекта и АД снизилось в недостаточной мере, актуально дополнительно назначить прием минимальных доз тиазидного диуретика. Разового приема в сутки достаточно.
Возраст и гендерная принадлежность никак не воздействуют на эффективность рассматриваемого медикамента. Что касается расы, эффективность лекарства более высока у европейцев. Представителям негроидной расы стоит дополнительно принимать тиазидный диуретик. Резкое прекращение приема медикамента не провоцирует синдром отмены, при этом показатели артериального давления не сразу становятся прежними.
Фармакокинетика
Пероральный прием обеспечивает полноценное всасывание ирбесартана, а уровень абсолютной биологической доступности стремится к 80%. Существенных изменений при одновременном приеме пищи не наблюдается. Концентрация вещества в плазме становится максимальной через пару часов после приема. Вещество на 96% связывается с белками плазмы, при этом незначительно связывается с клеточными составляющими крови.
Печень метаболизирует ирбесартан посредством конъюгации и окисления с глюкуроновой кислотой. Выведение препарата происходит через почки и кишечник, примерно 20% к 80%. Неизмененный компонент выделяется почками в количестве 2%. Если принимать Апровель однократно каждый день, уже через три дня его концентрация в крови станет максимальной. Накопление лекарства в кровяной плазме можно назвать ограниченным, поскольку составляет менее 20% в среднем.
Показания
Рассматриваемое медикаментозное средство назначается в следующих случаях:
- При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии показано комбинированное гипотензивное лечение;
- При артериальной гипертензии показана монотерапия препаратом, но допускается дополнительное использование БКК, β-адреноблокаторов или тиазидных диуретиков.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Апровеля, которую предоставляет производитель, принимать лекарство необходимо перорально, запивать водой. Разжевывать запрещено. Стандартная начальная дозировка составляет 150 мг при однократном суточном приеме. Если терапевтический эффект не подтвердил ожидания, Апровель 150можно принимать два раза в сутки. Если увеличение дозировки вас не устраивает, дополнительно можно ввести в план лечения использование диуретика или другого гипотензивного препарата.
При нефропатии на фоне сахарного диабета второго типа или на фоне артериальной гипертензии стоит придерживаться поддерживающей дозировки – однократный суточный прием Апровель 300. При лечении пациентов в пожилом возрасте дозировка можно не корректировать, поскольку результаты клинических исследований не подтверждают разницу в безопасности и результативности данного лекарственного средства у лиц разных возрастов (за исключением подростков и детей).
Читайте также: Применение Фуросемида при гипертоническом кризе
Читайте также:
Если пациент находится на гемодиализе или проходит активную терапию диуретиками, следует заранее изменить гипонатриемию и гиповолемию до начала приема Апровеля
Загрузка...
